Είναι κατάλληλο για ενδορραχιαία ένεση και άλλες μεθόδους θεραπείας (όπως συστηματικά αναλγητικά, επικουρική θεραπεία ή θήκη) Η ζικονοτίδη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας διαύλων ασβεστίου, ευαίσθητος στην τάση τύπου Ν, ο οποίος είναι αποτελεσματικός για τον ανθεκτικό πόνο και δεν προκαλεί ανθεκτικότητα στο φάρμακο μετά από μακροχρόνια χορήγηση και δεν προκαλεί σωματική και ψυχική εξάρτηση, ούτε προκαλεί απειλητική για τη ζωή αναπνευστική καταστολή λόγω υπερδοσολογίας.Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι μικρότερη, με καλή θεραπευτική δράση, υψηλή ασφάλεια, λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, χωρίς αντοχή στα φάρμακα και εθισμό.Αυτό το προϊόν έχει τεράστια προοπτική στην αγορά ως παυσίπονο.
Σύμφωνα με ελλιπείς στατιστικές, η συχνότητα του πόνου στον κόσμο είναι περίπου 35% ~ 45% επί του παρόντος, και η συχνότητα του πόνου στους ηλικιωμένους είναι σχετικά υψηλή, περίπου 75% ~ 90%.Μια αμερικανική έρευνα δείχνει ότι η συχνότητα εμφάνισης ημικρανίας αυξήθηκε από 23,6 εκατομμύρια το 1989 σε 28 εκατομμύρια το 2001. Στην έρευνα του χρόνιου πόνου σε έξι πόλεις της Κίνας, διαπιστώθηκε ότι η συχνότητα του χρόνιου πόνου στους ενήλικες είναι 40% και το Το ποσοστό ιατρικής περίθαλψης είναι 35%.Η συχνότητα εμφάνισης χρόνιου πόνου στους ηλικιωμένους είναι 65% ~ 80%, και το ποσοστό επίσκεψης σε γιατρό είναι 85%.Τα τελευταία χρόνια, τα ιατρικά έξοδα για την ανακούφιση από τον πόνο αυξάνονται χρόνο με το χρόνο.
Από το 2013 έως τον Ιούλιο του 2015, το Κέντρο Ερευνών Πόνου στις Ηνωμένες Πολιτείες και πολλά ιατρικά ιδρύματα διεξήγαγαν μια μακροχρόνια, πολυκεντρική και παρατηρητική μελέτη σχετικά με την ενδορραχιαία ένεση ζικονοτίδης σε 93 ενήλικες λευκές γυναίκες ασθενείς με έντονο χρόνιο πόνο.Συγκρίθηκαν η κλίμακα ψηφιακής βαθμολογίας πόνου και η συνολική αισθητηριακή βαθμολογία ασθενών με ενδορραχιαία ένεση ζικονοτίδης και χωρίς ένεση ζικονοτίδης Μεταξύ αυτών, 51 ασθενείς χρησιμοποίησαν ενδορραχιαία ένεση ζικονοτίδης, ενώ 42 ασθενείς όχι.Οι βασικές βαθμολογίες πόνου ήταν 7,4 και 7,9, αντίστοιχα.Η συνιστώμενη δόση ενδορραχιαίας ένεσης ζικονοτίδης ήταν 0,5-2,4 mcg/ημέρα, η οποία προσαρμόστηκε ανάλογα με την απόκριση στον πόνο και τις παρενέργειες του ασθενούς.Η μέση αρχική δόση ήταν 1,6 mcg/ημέρα, 3,0 mcg/ημέρα στους 6 μήνες και 2,5 στους 9 μήνες.Στους 12 μήνες, ήταν 1,9 mcg/ημέρα και μετά από 6 μήνες, ο ρυθμός μείωσης ήταν 29,4%, ο ρυθμός αύξησης της αντίθεσης ήταν 6,4% και το ποσοστό βελτίωσης της συνολικής αισθητηριακής βαθμολογίας ήταν 69,2% και 35,7% αντίστοιχα.Μετά από 12 μήνες, το ποσοστό μείωσης ήταν 34,4% και 3,4% αντίστοιχα, και το ποσοστό βελτίωσης της συνολικής αισθητηριακής βαθμολογίας ήταν 85,7% και 71,4% αντίστοιχα.Οι υψηλότερες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η ναυτία (19,6% και 7,1%), οι ψευδαισθήσεις (9,8% και 11,9%) και η ζάλη (13,7% και 7,1%).Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης επιβεβαίωσαν για άλλη μια φορά την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ζικονοτίδης που συνιστάται ως πρώτης γραμμής ενδορραχιαία ένεση.
Η προκαταρκτική μελέτη για τη ζικονοτίδη μπορεί να αναχθεί στη δεκαετία του 1980, όταν διερευνήθηκε για πρώτη φορά η πιθανή θεραπευτική εφαρμογή άκαμπτων πεπτιδίων που μοιάζουν με πρωτεΐνες στο δηλητήριο του κώνου.Αυτές οι κωνοτοξίνες είναι μικρά πεπτίδια πλούσια σε δισουλφιδικούς δεσμούς, συνήθως μήκους 10-40 υπολειμμάτων, για να στοχεύουν αποτελεσματικά και επιλεκτικά διάφορους διαύλους ιόντων, GPCR και πρωτεΐνες μεταφορέα.Το ζικονοτίδιο είναι ένα 25-πεπτίδιο που προέρχεται από το Conus magus, το οποίο περιέχει τρεις δισουλφιδικούς δεσμούς και η βραχεία β-πτυχή του είναι χωρικά διατεταγμένη σε μια μοναδική τρισδιάστατη δομή, η οποία του επιτρέπει να αναστέλλει επιλεκτικά τα κανάλια CaV2.2.
